Pokud jste si již objednali modafinil, možná jste si všimli, že existují vlastně dva odlišné produkty, modafinil a armodafinil.
Jejich značkové verze se nazývají Provigil® respektive Nuvigil®.
Jejich generickými verzemi jsou Modalert a Modvigil (modafinil) a Waklert a Artvigil (armodafinil).
Jaký konkrétní rozdíl je mezi těmito dvěma typy modafinilu? Je jeden lepší než druhý? Který bych si měl koupit?
V tomto článku si prodiskutujeme způsob vývoje těchto léků a o tom, co je odlišuje. Potom vysvětlíme, která možnost je lepší pro vaše konkrétní použití.
Co je modafinil?
Modafinil je populární eugerický lék.
Prodává se oficiálně k léčbě narkolepsie a jiných stavů zahrnujících „nadměrnou ospalost“.
Modafinilem jsou léčeny i zdravotní stavy, jako roztroušená skleróza nebo syndrom chronické únavy, protože jedním z hlavních vedlejších účinků těchto stavů je nadměrná ospalost.
Co je armodafinil?
Modafinil se považuje za racemickou sloučeninu.
Tento termín se vztahuje na chemickou strukturu jeho účinné složky modafinil.
Existují dva různé chemické schémata, které modafinilové molekuly mohou obsahovat.
Možná se zajímáte, „jak může mít jedna chemická látka dvě schémata?“.
Nejjednodušší způsob, jak si to představit, je pohled na své ruce. Obě jsou v každém směru identické, kromě toho, že jsou navzájem i protikladné. Můžete je položit jednu na druhou a úplně do sebe zapadají, jen jsou vůči sobě obrácené vzhůru nohama.
Většina sloučenin je stejná. K dispozici je pravoruká i levoruká verze.
V chemii je nazýváme enantiomery.
Takže modafinil je racemická sloučenina, protože obsahuje levou i pravostranný verzi léku. Tyto nazýváme (S) – (+) – modafinil a (R) – (-) modafinil.
Armodafinil obsahuje jen jeden z těchto enantiomerů, enantiomer (R) – (-) modafinil. Můžeme ji nazvat „enantiomer čistou“ sloučeninou.
Kde se dá koupit modafinil a armodafinil?
Jednoznačně nejlepší možností, jak si pořídit tyto produkty, je objednat si je online.
Vysoce kvalitní dodavatelé modafinilu, jako například SmartPills.io nabízejí platbu na dobírku a množství slev v závislosti na tom, zda jste zákazníkem, který se vrací. Zadejte kód MODAWIKI při objednávce a ušetříte 10% z vaší objednávky.
Rozdíly mezi modafinilem a armodafinilem
Obě tyto sloučeniny mají obecně stejné účinky na tělo. Oba z nich se používají k léčbě nadměrné denní ospalosti tím, že stimulují bdělou část spánkového cyklu.
Mezi těmito dvěma však existují některé jemné rozdíly:
1. Trvání účinků
Trvání účinků mezi těmito dvěma léky je velmi podobné a existuje mnoho faktorů, které to mohou ovlivnit, avšak obecně platí, že armodafinil účinkuje déle než modafinil.
Armodafinil účinkuje přibližně 18 hodin, zatímco modafinil se obvykle blíží k 16 hodinám.
2. Nástup účinků
Armodafinil dosahuje rychleji účinky. Trvá asi 2 hodiny, dokud dosáhne svého vrcholu než účinky začnou postupně klesat.
Modafinil obvykle účinkuje asi 4 hodiny před dosažením vrcholových účinků, které mohou trvat další 2 nebo 3 hodiny před tím, než začnou klesat během příštích několika hodin.
3. Vedlejší účinky
Vedlejší účinky modafinilu a armodafinilu jsou stejné, nicméně některé nežádoucí účinky mohou být u jednoho běžnější než u druhého.
Modafinil například způsobuje nežádoucí účinky jako bolesti hlavy a nevolnost častěji než armodafinil.
Armodafinil, na druhé straně, častěji způsobuje nespavost, pravděpodobně kvůli delšímu trvání účinku. Někteří lidé také hlásí úzkost, která je běžnější u armodafinilu kvůli jeho mírně silnějším účinkem.
3 stadia vývoje modafinilu
Modafinil je nejběžnější formou léku, ale je ve skutečnosti se nachází uprostřed tří generací vyvinutých v průběhu let.
1. generace: Adrafinil
Stejně jako mnohé skvělých léků před tím, byl modafinil částečně objeven náhodou.
V druhé polovině 70. let vědci ve společnosti Laboratoire Lafon testovali různé sloučeniny a jejich účinky na nervový systém.
Nakonec objevili sloučeninu s chemickým názvem kyselina 2- (benzhydrylsulfinyl) acetohydroxámová, která vykazovala slibné účinky u některých zvířecích subjektů.
Jak výzkum na této sloučeniny postupoval, objevilo se několik kritických účinků léku odhalených pomocí testů na zvířatech.
Mezi kritické nálezy patřily:
- Zvýšení mozkové aktivity při scanů EEG
- Myši dokázali plavat déle v testu nuceného plavání
- Změna sedativního účinku barytónu
- Žádný výskyt zvýšené úmrtnosti
Laboratoire Lafon mu nakonec mu dali více chytlavé jméno, adrafinil.
Přibližně ve stejné době francouzský neurofyziolog Michel Jouvet experimentoval s procesy spánku, tématem, která v té době nebyla dobře prostudována.
Velká část jeho práce nakonec vedla k objevení pěti stupňů spánku, které jsou dnes běžnými poznatky ve světě spánkové vědy.
Když se dozvěděl o výzkumu, který se věnuje adrafinilu, začal se o něj zajímat a pomohl společnosti provést více výzkumu o jeho účincích.
Pomohl jim vyvinout a uvést na trh lék na léčbu narkolepsie, poruchy spánku, při níž trpí pacienti chronickou nespavostí v průběhu dne.
2. generace: Modafinil
Adrafinil byl dobrý, ale bylo zde množství prostoru pro zlepšení.
Pro začátečníky byl přípravek považován za „prekurzor“.
To znamená, že samotný lék neposkytoval výhody. Přípravek se musel nejprve rozložit na metabolity, které pak pokračovaly v účincích.
To způsobilo, že nástup přípravku byl pomalý a nespolehlivý.
Někteří lidé začali cítit účinky po 2 hodinách; jiní museli čekat až 4 hodiny, dokud se začaly objevovat první účinky.
Kromě toho adrafinil příležitostně způsoboval poškození jater u lidí, protože se rozkládal.
Zpět ke společnosti Laboratoire Lafon, výzkumníci těžce pracovali na dalším vývoji přípravku.
Jednou z věcí, které objevili, byla skutečnost, že účinky přípravku byly výsledkem práce specifického metabolitu zvaného modafinil.
Zvýšily úsilí a rozhodli se zaměřit se na syntézu této sloučeniny přímým způsobem a dosáhli ji někdy na počátku 90. let.
Tuto iteraci nazvali Provigil®, který měl méně vedlejších účinků, vyžadoval menší dávku a měl výrazně rychlejší nástup účinku než jeho předchůdce adrafinil.
Do hry vstupuje Cephalon Inc
Během těchto testů lék zatím neprošel drahými a nudnými klinickými zkouškami potřebnými na registraci léčivého přípravku.
Tyto studie byly potřebné pro vládní regulační orgány, aby přijaly tento lék a umožnily ho prodávat. Tyto pokusy často stáli i sto milionů dolarů.
Velká americká léková společnost Cephalon Inc. zachytila vítr nové látky s účinky podobnými amfetaminem (současné léky k léčbě ADHD a narkolepsie), ale dokázala to bez ošklivých vedlejších účinků.
Chopili se toho a ukončili to nákupem laboratoře Lafon za 450 milionů dolarů, čímž zajistily výhradní práva k uvedení na trh a začali prodávat svůj nový komerční lék Provigil®.
Oficiálně ho začali prodávat v roce 1998.
Po čtyřech letech uvedení přípravku na trh jednou zakladatel společnosti Dr. Frank Baldini uvedl:
„Na tomto přípravku není žádná chyba, otázkou je jen jako velkým ho dokážeme udělat.“
Díky globálnímu vlivu společnosti Cephalon Inc a její monstrózní velikosti dokázali účinně uvádět lék na trh a vydělávat si obrovské zisky.
V roce 2008 dosáhly tržby za Provigil® více než 1 miliardu dolarů.
3. generace: Armodafinil
Další generací modafinilu je armodafinil, též označovaný jako R-modafinil.
Armodafinil byl vyvinut díky pokračující práci společnosti Cephalon Inc a schválen na prodej byl v roce 2007.
Ačkoli to bylo objeveno několik let před uvedením na trh, vedoucí pracovníci společnosti Cephalon se rozhodli zdržet tento vývoj ve snaze využít svůj patent, který držel výhradní práva na Provigil®.
Měli zájem získat co nejvíce příjmů před vypršením platnosti patentů, což by pak umožnilo jiným výrobcem léků začít vyrábět generické verze léku.
Idea byla taková, že jakmile se patent bude blížit k vypršení, pustí na trh třetí generaci jako prvotřídní produkt.
Svůj armodafinilový produkt nazvali Nuvigil®.
Naneštěstí pro společnost Cephalon Inc nešlo všechno podle jejich plánu.
V roce 2016 FDA udělila společnosti Mylan práva na výrobu generického armodafinilu. Tento příklad zakrátko následovaly další společnosti.
Jak vypadá současný trh s modafinilem?
Dnes existuje mnoho různých generických verzí a několik značkových verzí armodafinilu a modafinilu.
První generace, adrafinil, je stále k dispozici na internetu. Avšak už se nedoporučuje, protože ostatní dvě možnosti jsou ve svých účincích jednoznačně lepší. Účinky se dostavují rychleji, jsou silnější a trvají déle.
Je také důležité poznamenat, že původní výrobce Laboratorie Lafon a jeho mateřská společnost Cephalon Inc již tento lék nevyrábějí.
Většina modafinilu a armodafinilu, které si zakoupíte v obchodech, bude drahá značková verze.
Je to proto, že většina lékáren, které doplňují předpisy týkající se modafinilu, získá některé nebo všechny náklady kryté státní nebo soukromou zdravotní pojišťovnou, a proto prodávat ty nejdražší možnosti se jim vyplatí více.
Na internetu však běžně najdete generické verze modafinilu.
Tyto výrobky jsou výrazně levnější a přitom platíte za prakticky stejný výrobek.
Mnozí výrobci, kteří tyto léky prodávají, jako například Sun Pharmaceuticals a HAB Pharmaceuticals, pocházejí z Indie. To je důležitý faktor, pokud jde o prodej léků na předpis.
V Indii se tyto léky mohou prodávat bez nutnosti mít recept, což umožňuje výrobcům prodávat své výrobky online prodejcům, kteří je pak distribuují prostřednictvím internetového prodeje.
To má za následek, že modafinil je mnohem levnější a vhodnější.
Modafinil vs. Armodafinil: Který z nich je lepší?
Otázku, který z nich je lepší, je obtížnější zodpovědět, než si myslíte.
Zde je důvod.
Tyto dvě léky jsou velmi podobné, zejména při korigované dávce armodafinilu (150 mg namísto 200 mg).
Velká dvojitě zaslepená klinická studie, publikovaná v roce 2011, zkoumala rozdíly mezi dávkou 150 mg armodafinilu a 200 mg dávkou modafinilu, a nezjistila mezi nimi žádný rozdíl v účinnosti. Výhody, které poskytovaly, byly v obou skupinách stejné.
Neoficiálně však existují určité jemné rozdíly v tom, jaké pocity tyto léky způsobují.
Armodafinil je silnější než modafinil
Obecně platí, že i při menší dávce bude armodafinil silnější a dosáhne své vrcholové účinky přibližně za poloviční čas ve srovnání s modafinilem.
Je to proto, že R-modafinilový enantiomer obsažený v armodafinile je lepší při vázání se na aktivní receptorové místa než jiná forma, S-modafinil.
Vzhledem k tomu, že modafinil obsahuje oba R- a S-enantiomery, jeho účinky budou jemnější.
Zda je to lepší nebo horší, závisí na individuálních zkušenostech.
Někteří lidé zjistili, že účinky armodafinilu jsou příliš silné, což usnadňuje nástup vedlejších účinků jako bolesti hlavy a úzkost.
Jiní považují zvýšenou účinnost armodafinilu za vhodnější.
Já upřednostňuji modafinil, protože jsem úzkostná osoba a cítím, že armodafinil je pro mě trochu silný, často způsobuje mírné, ale nepohodlné úzkostné stavy asi 2,5 hodiny po požití.
Modafinil je levnější než armodafinil
Standardní dávka modafinilu (Modalert) zakoupena přes SmartPills.io stojí přibližně 52,50 Kč, pokud si ho koupíte ve větším množství, nebo 75 Kč, pokud si koupíte to nejmenší množství.
Je levnější než armodafinil (Waklert), jehož cena je ve velkém množství 56 Kč nebo 80 Kč, pokud si koupíte jeho minimální množství (10 tablet).
Shrnutí
Ačkoliv armodafinil i modafinil technicky obsahují stejnou účinnou látku, orientace jejich molekul je odlišná.
Modafinil obsahuje oba S- a R-enantiomery modafinilu, zatímco armodafinil obsahuje jen enantiomer R-modafinilu, který má silnější účinky.
Z tohoto důvodu výrobci poskytují tyto dvě léčiva v různých dávkách. Dávka 150 mg armodafinilu se považuje za ekvivalentní dávce 200 mg modafinilu.
Armodafinil má tendenci být silnější (dokonce i při menší dávce) a jeho vrcholové účinky nastupují rychleji.
Který z těchto dvou léků je lepší, to se bude lišit na individuální bázi, ale obecně je modafinil vhodný pro lidi, kteří chtějí dosáhnout jemnější účinky, a armodafinil bude vhodnější pro lidi, kteří chtějí dosáhnout co nejsilnější účinky.